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初级药士辅导：H1受体阻断药药理作用 $lesson$
H1受体阻断药
H1受体阻断药多属乙基胺类，与组胺共同竞争H1受体而拮抗组胺的作用，常见有苯海拉明(苯那君)、异丙嗪(非那根)、曲吡那敏(吡苄明、扑敏宁)、马来酸氯苯那敏(扑尔敏)、布克力嗪(氯苯丁嗪、安其敏)、苯茚胺、赛庚啶、氯马斯汀(吡咯醇胺)、阿司咪唑(息斯敏)等。
[药理作用]
1.Hl受体阻断作用 Hl受体阻断药对组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩均有拮抗作用。对组胺引起的血管扩张，毛细血管通透性增加，局限性水肿有一定拮抗作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌无影响。
2.中枢作用 多数第一代Hl受体阻断药因易通过血―脑脊液屏障阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用，以异丙嗪、苯海拉明作用最强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯印胺偶尔
引起轻度中枢兴奋，表现为烦躁、失眠等。某些第二代H1受体阻断药则难以通过血―脑脊液屏障，故中枢作用较弱或几乎无中枢镇静及抗胆碱作用。
3。抗胆碱作用 中枢抗胆碱作用表现为镇静、镇吐。镇吐作用与抑制延脑化学催吐感受区有关。抗晕动病作用可能与其减少前庭兴奋和抑制迷走冲动有关，外周性抗胆碱作用可引起阿托品样副作用。
4.其他 本类药物有微弱的。受体阻断作用和局麻作用。