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初级药师考试辅导:药物代谢反应的部位 $lesson$
代谢部位:
肝脏:为药物代谢的最主要器官,其次是消化道和肠粘膜,肝脏的代谢以氧化反应为主。
药物代谢酶存在的位置:微粒体(主要)、线粒体、溶酶体。
微粒体中发生的反应:氧化、还原、水解、葡萄糖醛酸结合、甲基化。
线粒体中发生的反应:脱氨基氧化、氨基酸结合。
溶酶体中发生的反应:酯类水解。
细胞中可溶部分进行的反应:醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合等反应。
消化道:肝外代谢最主要的代谢部位是消化道,尤其是小肠。
消化管壁主要进行的是结合反应;
肠内进行细菌代谢,包括水解、还原、N-乙酰化、硫酸结合等反应。
肺:肺部血流量大,对药物代谢起一定的作用。
皮肤:皮肤可进行葡萄糖醛酸结合等反应。
药物的皮肤代谢降低了局部用药的效果和时间,或对透皮吸收产生首过效应。
肾脏:肾脏内分布着少量药酶,可对药物部分产生代谢作用。
鼻粘膜:某些挥发性药物吸入时可有部位代谢。
脑:脑整体代谢活性不高,但血-脑脊液屏障的脑毛细血管内皮细胞中药酶活性高。
药物代谢酶:药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应,这些酶系统称为药酶。