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初级药士辅导：主要降低TG及VLDL的药物 $lesson$
主要降低TG及VLDL的药物
贝特类 该类药物有氯贝丁酯、吉非贝齐(诺衡)、苯扎贝特(必降脂)、非诺贝特(力平脂)、环丙贝特等。
[药理作用及机制] 既有调血脂作用也有非调脂作用。能降低血浆TG、VLDL、TC、LDL-C，升高HDL。非调脂作用有抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆黏度、增加纤溶酶活性、抗炎作用等，共同发挥抗AS效应。
调血脂作用的主要机制为：①抑制乙
酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏，合成TG及VLDL;②增强LPL
活化，加速CM和VLDL的分解代谢;③增加HDL的合成，减少HDL的清除，促进
Ch逆向转运;④促进LDL颗粒的清除;⑤激活类固醇激素受体类的核受体―过氧化物
酶体增殖，激活受体。(PPAR-a)，调节LPL、apoCⅢ、apoAI等基因的表达，降低
apoCⅢ转录、增加LPL和apoAI的生成。非调血脂作用的机制可能与降低某些促凝血
因子的活性，减少纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)产生有关。其抗AS的炎性作用可
能与贝特类药物作为PPAR的配体有关。
[临床应用] 主要用于原发性高TG血症，对Ⅲ型高脂血症和混合型高脂血症也有较好的疗效，也可用于Ⅱ型糖尿病的高脂血症。如非诺贝特除调血脂外，尚町降低血尿酸水平，可用于伴有高尿酸血症的患者。苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿病伴有TG血症患者。
[不良反应] 主要为消化道反应，偶有头痛、乏力、失眠、皮疹、脱发、肌痛、尿素氮增加、转氨酶升高等。氯贝丁酯不良反应较多且严重，可致心律失常、胆囊炎和胆石症等，胃肠道肿瘤的发病率增加。有肝胆疾病、肾功能不全者及孕妇、儿童禁用。
烟酸(尼克酸)为维生素B族之一，是一广谱调血脂药，对多种高脂血症有效。
[药理作用及机制] 大剂量烟酸能使VLDL和TG浓度下降，与考来烯胺合用，降LDL-C作用加
强。降脂作用可能与抑制脂肪组织中脂肪分解，抑制肝脏TG酯化等因素有关。
[临床应用] 为广谱调血脂药，对多种高脂血症均有效，对Ⅱb和Ⅳ型最好。也可用于心肌梗死。
[不良反应] 有皮肤潮红、瘙痒等不良反应。胃肠刺激症状如恶心、呕吐、腹泻较常见。大剂量可引起血糖升高、尿酸增加，肝功异常。