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初级药师辅导:响药物经皮吸收的因素

|0·2011-04-27 09:35:09浏览0 收藏0

  初级药师辅导:响药物经皮吸收的因素 $lesson$

  影响药物经皮吸收的因素

  (1)生理因素的影响

  皮肤水合作用的影响: 皮肤的外角质层及其降解产物具有的与水结合的能力称为水合作用。水合作用增大可大大增加药物的透皮吸收。

  角质层的厚度

  皮肤条件:对于有损伤的皮肤,由于角质层被破坏,渗透性大大增强,会引起过敏与中毒等副作用。

  皮肤的结合作用与代谢作用

  (2)剂型因素与药物的性质

  药物剂量和药物的浓度

  药物的溶解性与油/水分配系数(K) 既能油溶又能水溶的药物(即K适中者)具有较高的穿透性

  药物的分子量 吸收速率与分子量成反比,经皮吸收制剂宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。分子量大于600的物质较难通过角质层。

  药物的熔点 低熔点的药物易渗透通过皮肤

  药物在基质中的状态影响其吸收量 溶液态药物?混悬态药物,微粉?细粒

  PH与Pka:基质的PH?酸性药物的Pka(或基质的PH?碱性药物的Pka)药物的分子型明显增加,有利于药物的经皮吸收

  TDDS中药物的浓度

  热力学活度

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