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中级主管药师:肾上腺素能受体激动剂构效关系
构效关系
⑴苯环和胺基相隔两个碳原子,作用最强。碳链增长作用下降。
⑵氨基取代影响α和β受体效应:取代基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强
去甲肾上腺素,无取代基,作用α受体
肾上腺素,甲基取代,兼有α和β受体效应
异丙肾上腺素,异丙基取代,作用β受体
⑶苯环上酚羟基使作用增强。无羟基时作用减弱但时效延长。
⑷β碳醇羟基的立体构型对活性有显著影响。左旋体活性明显高于右旋体,其β碳原子为R构型
⑸在氨基α位引入甲基,对β2受体效应增强
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