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中级主管药师辅导:吩噻嗪类结构与稳定性
结构与稳定性
1构效关系
①吩噻嗪环上取代:2位取代能增强活性。抗精神病的活性:CF3>CL>COCH3>H>OH
②烷基侧链的改变:吩噻嗪环10位上氮原子侧链碱性氨基与环之间的碳链以三个碳原子为宜。侧链末端的氮为叔胺,通常接两个相同的烷基,也可是含氮杂环(奋乃静)
2稳定性
吩噻嗪母核,易氧化
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