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初级药师辅导:栓剂中药物吸收影响因素(2)
药物的理化性质
在有限的直肠液和吸收表面中,药物从基质释放出来的速度是影响吸收的限速过程,而药物的释放又受到药物的溶解度、粒径、解离度等理化性质的影响。
溶解度:一般水溶性大的药物易于溶解于体液中,可增加药物与吸收部位的接触面,从而增加吸收。
粒度:以未溶解状态存在于栓剂中的药物,其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快。
脂溶性与解离度:药物的吸收与其解离常数有关。未解离的分子愈多,吸收愈快。酸性药物中PKa在4.3以上的弱酸性药物,碱性药物中pKa低于8.5的弱碱性药物主要以分子状存在,易吸收。脂溶性大(油-水分配系数大)的药物易于透过。