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中级主管药师辅导:局部麻醉重点药物(1)
盐酸普鲁卡因
性质:易溶于水,对光敏感
作用:局麻作用强,毒性小,时效短,穿透力较差
稳定性:
含有酯键,易被水解。其水溶液稳定性受温度、pH影响较大,pH3~3.5最稳定,灭菌以100℃加热30分钟为宜。
水解得到对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺,苯胺易氧化成有色物质,使注射液变黄。此外,对氨基苯甲酸对人体有刺激性。
含有芳伯氨基,易被氧化变色,pH增大和温度升高以及紫外线、氧、金属离子加速氧化。
理化鉴定
(i) 含有芳伯氨基,具有重氮化-偶合反应:在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚生成猩红色。
(ii)在酸性下与二甲氨基苯甲醛缩合生成黄色Schiff碱。
(iii)具有叔胺结构,有生物碱样性质。
(iv)水溶液加NaOH溶液析出油状游离碱,放置后析出结晶。
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