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初级药士考试辅导:药物的跨膜转运(1)
跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。
被动转运 是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP,只能顺浓度差进行。它包括
简单扩散、滤过和易化扩散三种形式。
(1)简单扩散:又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。药物的脂/水分配系数愈大,在脂质层的浓度愈高,跨膜转运速度愈快。大多数药物的转运方式属简单扩散。
(2)滤过:又称水溶扩散,是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。滤过是指有外力促进的扩散,如肾小球滤过等。
(3)易化扩散:又称载体转运,是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质一通透酶帮助而扩散,其速率比简单扩散快得多,且不需供应ATP。每一种通透酶只能转运一种分子或离子,或与这种分子或离子结构非常相似的物质。当药物浓度过高时载体可被饱和,转运率达最大值。载体可被类似物占领,表现为竞争性抑制作用。