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初级药士考试辅导:药物的量效关系
药物的量效关系 在一定剂量范围内,药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比,亦与药效的强弱有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关,这种剂量与效应的关系称量效关系。量效关系可用量—效曲线表示。用药的剂量太小往往无效,剂量太大又会出现中毒症状。通过量效关系的研究,可定量地分析药物剂量与效应之间的规律,有助于了解药物作用的性质,也可为临床用药提供参考。
(1)最小有效量和最小中毒量:能引起药理效应的最小剂量(或最小浓度)称最小有效量或阈剂量。出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。随着剂量的增加,效应也相应加大,直到出现最大效应。以后,若再增加剂量并不能使效应进一步增加,反而会出现毒性反应。出现疗效的最大剂量称极量,是安全用药的最大限度。
(2)量反应和质反应
1)量反应:药理效应的高低或多少,可用数字或量的分级表示,如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等,这种反应类型称量反应。
a.半数有效量(ED50):量反应的ED50指标是指达最大效应一半所用的药物剂量。在S形曲线中,为50%效应处所对应的剂量,此处斜率最大,结果比较精确可靠。
b.药物的效价强度:是指作用性质相同的药物产生相等效应时药物剂量的差别;
c. 药物的效能:指药物所能产生的最大效应。
2) 质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性来表示。
a.半数有效量:指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。
b.半数致死量:指半数实验动物死亡的药物剂量。
c.治疗指数(TI):用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性,此数值越大表示药物越安全。
d.安全指数:用LD5/ED95表示。
e. 安全界限:用(LDl—ED99)/ED99,表示。
治疗指数未考虑到药物最大有效量时的毒性,以后两者(安全指数和安全界限)评价药物的安全性,比用治疗指数评价更为可靠。
f.安全范围:在临床上,有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性,称安全范围。其距离愈大愈安全,但为了保证临床用药的安全,选用药物时必须一并考虑其治疗指数或安全范围值的大小。