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关于“液体制剂的简介”的考点内容如下,大家可以在这段时间掌握清楚。
液体制剂的简介
1.特点
2.分类与质量要求
3.溶剂和附加剂
药物:分散相
溶剂:分散介质
(一)液体制剂的特点
优点:
①药物分散度大,吸收快、起效快;②给药途径多,可内服外用;③服用方便,适于老幼;④能减少刺激性;⑤固体药物制成液体制剂,生物利用度提高。
缺点:
①分散度大,受分散介质影响,易化学降解,药效降低甚至失效;②体积大,携运贮不方便;③水性制剂易霉变,需加防腐剂;④非均相,物理稳定性问题多。
(二)液体制剂的分类与质量要求
1.按分散系统分类
均相:低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定
非均相:溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定
2.按给药途径分类
内服:合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂
外用:皮肤(洗/搽)、五官(洗/滴/含漱)
直肠/阴道/尿道
3.液体制剂的质量要求
均相:澄明
非均相:分散均匀,浓度准确
口服:外观良好,口感适宜
外用:无刺激性
有防腐能力,包装方便携带、使用
基础理论学习:微粒分散体系
1.微粒分散系的概念
一种或几种物质高度分散在介质中
被分散的物质:分散相…连续的介质:分散介质
小分子真溶液 <10-9m
胶体分散体系 10-9~10-7m
粗分散体系 >10-7m 混悬剂、乳剂、微囊、微球
微粒—— 10-9~10-4m
2.微粒分散体系的性质
①多相体系,微粒大小不均匀,存在相界面,有表面现象
②热力学、动力学、光学、电学
③絮凝、聚结、沉降、布朗运动、丁铎尔现象(Tyndall现象、乳光)、电泳
3.有关微粒分散体系在药剂学中的意义
A.提高药物的溶解速度及溶解度
B.提高难溶性药物的生物利用度
C.提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性
D.不同微粒在体内分布上具有一定的选择性,如静脉注射
E.微囊、微球等具有明显的缓释作用,减少剂量,降低毒副作用
4.微粒大小与测定方法
①微粒大小对其体内外的性能有十分重要的影响→溶解性、可压性、密度、流动性
②粒径表示方法:几何学~、比表面~、有效~
③测定方法:光学显微镜法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法、电子显微镜法、激光散射
④静注:7-12μm肺部截留,0.1-3μm浓集于肝脾
5.微粒的双电层结构
吸附层与扩散层所带电荷相反,共同构成双电层结构。
动电位(ζ电位):吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差。
6.絮凝和反絮凝
絮凝:加入絮凝剂, ζ电位↓,出现絮凝状态,微粒呈絮状,形成疏松的纤维状结构,但振摇可重新分散均匀。
反絮凝:加入反絮凝剂,ζ电位↑ ,静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集。不能形成疏松的纤维状结构,微粒之间没有支撑,沉降后易产生严重结块,不能再分散,对物理稳定性不利。
按分散系统分类——有关液体药剂分类、特征的一个重要表格即将登场!
分散体系 | 粒径 | 特征 | 制备 |
低分子溶液剂 | <1nm | 真溶液、分子/离子,澄明,热力学稳定,扩散快,滤纸√,半透膜√ | 溶解 |
法等 | |||
高分子溶液剂 | 1~100nm | 真溶液、分子/离子,澄明,热力学稳定,扩散慢,滤纸√,半透膜× | 胶溶法 |
溶胶剂 | 1~100nm | 胶粒,多相,热力学不稳定(聚结),滤纸√,半透膜× | 分散法 |
(疏水胶体溶液) | 凝聚法 | ||
乳剂 | >100nm | 小液滴,多相,热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散,显微镜下可见 | 新生皂法等 |
混悬剂 | >500nm | 难溶固体微粒,多相,热力学/动力学不稳定 ,显微镜下可见 | 分散法 |
凝聚法 |
(三)液体制剂的溶剂和附加剂
1.液体制剂常用溶剂(分散介质、分散剂)
极性:水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)
半极性:乙醇、丙二醇、聚乙二醇(PEG300-600)
非极性:脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯
2.液体制剂常用的附加剂
>>增溶剂:表面活性剂→聚山梨酯(吐温)
>>助溶剂:第三种物质→KI(助溶剂)+I2→KI3
>>潜溶剂:混合溶剂→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG
>>矫味剂:甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂
>>着色剂:色素
>>其他:抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
>>防腐剂
防腐剂
①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类):甲乙丙丁
②苯甲酸/苯甲酸钠:pH4
③山梨酸/山梨酸钾:pH4
④苯扎溴铵(新洁尔灭):外用
⑤醋酸氯己定
⑥其他:20%乙醇、30%甘油、邻苯基苯酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油
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