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初级药师高频考点:口服降血糖药的作用机制
1.分类:磺酰脲类、双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类。
2.磺酰脲类药物作用机制
第一代口服降糖药,但副作用较多,特别是对肝脏的毒性较大而被停用。
第二代降低血糖药主要药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列波脲等。
其特点是吸收迅速,与血浆蛋白的结合率高,作用强,长效,毒性低。磺酰脲类降血糖药对正常人与糖尿病患者均有降血糖作用。
3.双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类作用机制
(1)双胍类药物:不促进胰岛素分泌,其降血糖作用主要是促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增加,增加葡萄糖的利用。主要药物有二甲双胍。
(2)α-葡萄糖苷酶抑制剂:可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,因此有降低饭后高血糖作用,临床上用于治疗1型和2型糖尿病患者。主要药物有阿卡波糖和伏格列波糖等。
(3)噻唑烷二酮类:胰岛素增敏剂,通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体,增加其对胰岛素的敏感性,使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。
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