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初级药师高频考点:天然青霉素
天然青霉素中青霉素G抗菌作用强,用于各种球菌和革兰阳性菌感染的治疗,但也存在较大缺点,主要是化学性质不稳定。
β-内酰胺环是这类化合物结构中最不稳定的部分,在酸、碱或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏而失去抗菌活性。
天然青霉素存在如下特点:
(1)不耐酸和碱:青霉素G不能口服,需肌内注射。青霉素G钠或钾的水溶液显碱性,室温条件下很快被破坏,因此必须制成粉针,用时现配。
(2)不耐酶:金黄色葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,能使β-内酰胺环开环降解,失去抗菌活性。
(3)抗菌谱窄:青霉素G只对革兰阳性菌及少数革兰阴性菌效果好,对大多数阴性菌则无效。
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