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钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。它们也因舒张冠状血管,增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧等。上述作用使它们具有“节能”效,且有保护心肌细胞免受缺血的伤害。
钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米和地尔硫则不同,可直接作用于心脏,引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗塞能促进侧枝循环,缩小梗塞面积。
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