单选题

在氢化可的松结构基础上,1位引入双键,得到药物氢化泼尼松,由于A环几何形状从半椅式变为A平船式构象,其药理作用的变化是

A

抗炎活性增大,水钠潴留作用增强

B

抗炎作用增大,不增加水钠潴留作用

C

抗炎作用不变,水钠潴留作用降低

D

抗炎作用降低,水钠潴留作用增加

E

抗炎作用降低,水钠潴留作用降低

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答案
正确答案:B
解析

本题考查的是糖皮质激素类药物。

在醋酸氢化可的松分子中引入C1、C2双键,称为醋酸氢化泼尼松,其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。抗炎活性增加的原因可能是由于A环几何形状改变所致,从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。

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