单选题

有关盐酸可乐定,下列说法错误的是

A

在生理pH条件下,约80%电离成阳离子形式

B

质子化后,分子呈非平面构象

C

为α受体激动药,中枢性降压药

D

体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯

E

临床上主要用于原发性及继发性高血压

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答案
正确答案:D
解析

本题考查的是盐酸可乐定的代谢、性质及临床用途。

盐酸可乐定在生理pH条件下约80%电离成阳离子形式,质子化后,正电荷约有一半位于胍基碳原子上,其余通过共振均匀分布于胍基的3个氮原子上,分子呈非平面构象。在与α受体作用的活性构象中,该构象与去甲肾上腺素的构象有着共同特征,为良好的中枢性降压药。可直接激动脑内α2受体,使外周交感神经的张力降低,心率减慢,心输出量减少,外周阻力降低,从而导致血压下降。临床上主要用于原发性及继发性高血压。口服迅速吸收,生物利用度达95%以上。本品大部分在肝脏代谢,主要代谢物为无活性的4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯。

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