本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

引入羟基增加水溶性，改变活性。

【考点延展】

(1)烃基：引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

(2)卤素：卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。

(3)羟基和巯基：羟基增加水溶性，改变活性；巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。

(4)醚和硫醚：醚类具有亲水性，易于通过生物膜。

(5)磺酸、羧酸和酯：磺酸，水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；羧酸，酸性，成盐增加水溶性，有利于增加活性；酯，增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激。

(6)酰胺 ：增加与受体以氢键结合的结合力。

(7)胺类：显碱性，可与多种受体结合，表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。