单选题

同一受体的完全激动药和部分激动药合用时,产生的药理效应是

A

两者均在低浓度时,部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

B

两者均在高浓度时,部分激动药增强完全激动药的药理效应

C

两者用量在临界点时,部分激动药可发挥最大激动效应

D

无论何种浓度,部分激动药均拮抗完全激动药的药理效应

E

无论何种浓度,部分激动药均增强完全激动药的药理效应

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答案
正确答案:C
解析

本题考查的是对完全激动药和部分激动药的理解。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性,部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。部分激动药即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应;相反,却可因其占领受体,而拮抗激动药的部分药理效应。两者合用都在低浓度时,产生两药作用相加效果;当用量达到一个临界点时,完全激动药产生的效应相当于部分激动药的最大效应,随着部分激动药浓度增加发生对完全激动剂竞争性拮抗。即部分激动药小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用。

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