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执业药师考试复习资料：地西泮
地西泮(安定)为BDZ的典型代表药物，也是目前临床最常用的镇静、催眠、抗焦虑药。口服吸收迅速而完全，经0.5～1.5h，血中药物浓度可达峰值，肌肉注射后，在体液pH条件下可发生沉淀，故吸收比口服更慢且不规则。因其脂溶性高，静脉注射可迅速进人脑组织，但随后大量分布到脂肪组织，脑中浓度迅速下降，故作用快而短。本药与血浆蛋白结合率高达99%(血浆蛋白结合率最高的药物是地西泮)，tl/2为30一60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出(经肝药酶转化，代谢产物仍有活性的药物是地西泮)。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。
地西泮的抗焦虑作用选择性较高，低剂量地西泮即可抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递，并对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。地西泮随着使用剂量的加大，可有镇静及催眠作用，可明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。地西泮主要延长非快动眼睡眠的第二期，明显缩短慢波睡眠，因此可减少发生于此期的夜惊或夜游症，产生近似生理性睡眠。地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。
与N2受体阻滞药和去极化型肌松药不同，地西泮在发挥肌肉松弛作用的同时，一般不影响正常活动。除上述作用与用途外，地西泮还作为麻醉前用药，以减少麻醉药用量，增强麻醉药的安全性，减少不良反应，疗效优于吗啡及氯丙嗪。此外，还作为心脏电击复律及内镜检查前用药及人流、催产、产时宫内窘迫等的辅助用药。
地西泮最常见的不良反应是困倦、头晕、乏力，其次是记忆力下降、头痛、共济失调等。静脉注射过快可致呼吸暂停或心脏骤停，故静脉注射速度宜慢。地西泮可通过胎盘和排入乳汁。临产前应用可致新生儿肌无力、低血压、低体温及轻度呼吸抑制，乳儿可出现倦怠、体重减轻等，故孕妇及哺乳期妇女不宜应用。